L-Dopa: účinky, vedlejší účinky a dávky

Souhrn

Dopamin je klasifikován jako neurotransmiter. Jeho hlavní zaměření, nejméně v mozkovou činnost, je kontrolovat potěšení a odměnu center mozku. Nicméně, dopamin je také důležité v regulaci nejen emocionální reakce, ale také pohyb. Jeho funkce jsou důležité nejen při zajišťování toho, co mnozí lidé označují za „odměnu“ reakcí a pocitů, ale také akce, které člověk může přijmout k dosažení těchto pozitivních emocionální reakce.

Dopaminu a dopaminu doplňky, jako je L-DOPA zaměřením na neurochemie. Proto dopamin má obrovský dopad nejen na to, jak se cítíme, ale také na tom, jak se chovat a reagovat na určité okolnosti. Dopamin dává člověka schopnost myslet, proces, plánovat dopředu, a vzdorovat negativní impulsy.

Základní definice dopaminu je, že je neurotransmiter, který řídí celou řadu komunikačních cest v mozku. Dopamin je zodpovědný za instruovat neuronů pro přenos signálů, modulují tyto signály, nebo zastavení vysílání těchto signálů.

Dopamin, jako neurotransmiter, je také známý jako katecholaminu. Katecholaminy jsou často popisovány jako zvláštní chemické skupiny, která je připojena na amin.

Dopamin je konzumována hlavně potravin, které jíme. To není vyroben v mozku. Dopamin je vyroben z bílkoviny aminokyseliny zvané tyrosin. Tyrosin se vyrábí přes jinou aminokyselinou, fenylalaninu. Tyrosin se vyvíjí na dopamin pomocí enzymové aktivity tyrosin hydroxyláza. Dopa nebo L-DOPA je základní doplněk stravy, který se stane dopamin působením chemické látky známé jako dopa dekarboxylázy. Noradrenalin, další neurochemická nalezeny v mozku, mohou být převedeny na dopamin, v závislosti na celé řadě chemických reakcí.

Dopamin nemůže překročit bariéru mezi krví a mozkem, i když serotoninu (prekurzor tryptofan), jakož i tyrosin může. Jinými slovy, mozek potřebuje dopamin, ale je vyráběn prostřednictvím řady prekurzorů. L-dopa doplňky mohou být velmi prospěšné při poskytování tělu chemických prvků nutných k zajištění dopaminu.

Základní funkce dopaminu v mozku, je poskytnout motivaci. Dopamin byla také vědecky spojena s řadou tělesných funkcí kromě funkce mozku, včetně metabolismu. L-DOPA je doplňkový chemická látka, která je vyžadována v normálních biologických procesech člověka a jiných savců, jakož i počtu rostlin.

Co byste měli vědět

• Synteticky vytvořil L-DOPA je známo několik dalších jmen, včetně Levodopa (populární léčivo), 4-dihydroxyfenylalaninu, a L - 3. Jako prekurzor dopaminu, norepinefrinu a epinefrinu (adrenalin) neurotransmiterů, že má schopnost zprostředkovávají neurotrofní faktory, centrálního nervového systému a mozku.

• Levodopa, značka lék je znám pod dalšími jmény, včetně NAKOM, Prolopa a Atamet, mimo jiné, je často používán jako klinická léčba různých stádiích Parkinsonovy choroby, jakož i onemocnění známé jako dopamin reagující dystonie.

• Nedostatky v dopaminu jsou nejznámější u jedinců s diagnózou Parkinsonovy nemoci.

• Nedostatky v dopaminu může potenciálně zvýšit riziko návykových chování (1). To je proto, že některé typy receptorů dopaminu jsou spojeny s nebo spojeny s jednotlivci, kteří jsou vzrušení, nebo vjemy azyl, a v mnoha případech jsou známé jako rizikové-příjemců.

• Některé vědecké výzkumy naznačují, že hladina dopaminu určité osoby jsou zapojeny do prenatálního vývoje neurochemickou, alespoň v tom, jak to funguje v mozku (2).

• Dopad dopaminu a tam, kde je umístěn v mozku může mít také vliv na to, jak každý jednotlivec si myslí, racionalizuje a chová. Zvažte například mozek. Je rozdělen na dvě hemisféry. Levý mozek je zodpovědný za znalostí funkcí, jako je uvažování, jazykové znalosti a učení. Jasný strana mozku je více kreativní a intuitivní, a na jeho nejzákladnější definice, nám umožňuje racionalizaci, pokud jde o intuici, stejně jako přispět k rozvoji způsob, jakým mluvíme a učit a zdokonalovat hudba, psaní, nebo další tvůrčí dovedností.

• Lidský mozek se skládá z přibližně 100 miliard neuronů, ale pouze 20000 z nich může obsahovat dopamin (3). L-dopa má schopnost procházet hematoencefalickou bariérou, zatímco dopamin nemůže.

Stručná historie L-DOPA výzkum

L-dopa (aminokyselina L - 3 nebo 4-dihydroxyphenalanine), který byl poprvé syntetizován z jeho DL „racemát“, byl identifikován v roce 1911 (4) Racemát je definován jako konverze čistého směsi s jedním enantiomerem [optického isomeru. Nebo molekulární pár, který není zrcadlovým obrazem jeden druhého, který lze překrýt jeden na druhého] do jednoho, kde je přítomen více než jeden enantiomer. Termín racemizace se často používá k znamenat výsledky směsi, kde D a L enantiomery jsou přítomny v množstvích, která jsou stejné v opatření. Vzhledem k tomu, 1960, L-dopa již bylo uvedeno, že je nejvíce prospěšné (doposud) ošetření, pokud jde o Parkinsonovy choroby.

V roce 1913 bylo oznámeno, aby přišel z luštěnin, se původně myslelo, že je neaktivní, alespoň biologicky. Pozdější studie v roce 1920 a na počátku 1930 určeno, že alespoň u malých zvířat (králík), DL-dopa měl poměrně výrazný vliv na metabolismus glukózy, stejně jako krevní tlak (arteriální).

Od té doby byly studovány biologické mechanismy účinku L-DOPA. V pozdních 1930, první experimentální vývoj L-dopa byla prokázána u lidí i zvířat, pokud jde o enzymatickou přeměnou z enzymu L-dopa dekarboxylázy na L-dopa a pak dopaminu.

Studie pokračovala v roce 1940 (lidí a zvířat), se zaměřením na potenciál L-dopa / dopaminu mít účinek na vaskulární krevní tlak. Od roku 1950 se pozornost přepnuta do mozkových katecholaminů a jeho účinku na bazální ganglia.

V roce 1960, bylo zjištěno, že nedostatky dopaminu v mozku, byly spojeny s Parkinsonovou chorobou, stejně jako její silný terapeutický účinek na uvedené choroby. Do konce 1960, vysoké dávky L-DOPA přijatá v denních režimech byly normou v klinické praxi při léčbě Parkinsonovy choroby. V současné době, L-dopa je i nadále jedním z tradičních a nejvíce prospěšné účely, pokud jde o neurotransmiterů substituční terapii.

Studie pokračovat, pokud jde o účinek dopaminu na centrální nervový systém, sama o sobě a jako součást jiných biologických aktivit.

Chemická struktura

Nebo jeho chemickým vzorcem: C8H11NO2.

Dopamin je také známý jako:

• 4- (2-aminoethyl) benzen - 1,2-diol

• Hydroxytyramin

• Oxytyramine

• 3-Hydroxytyramine

• Intropin (přerušeno lék)

• Dopamin hydrochlorid (přerušeno lék)

• 3,4 Dihydroxyphenethylamine

Mechanismus účinku

Dopamin je klasifikován jako katecholaminu tvořené dekarboxylaci dihydroxyfenylalaninu. Je prekurzorem epinefrinu a norepinefrinu. Dopamin se váže na alfa- a beta - 1 adrenergní receptory. Když zprostředkovaná myokardu beta - 1 adrenergní receptory (pro srdeční funkce) dopaminu může zvýšit jak srdeční frekvence, jakož i síly, což přispívá ke zvýšení srdečního výkonu. Alfa - 1 adrenergní účinek na stimulaci receptor působí na hladkého svalstva vaskulatury (jako je například cévní stěny) a zahájí vazokonstrikce zvýšení systémové odporu.

Dopamin je také důležité při stimulaci dilatace renálních cévních stěn, čímž se zvyšuje průtok krve ledvinami, zlepšením glomerulární filtrace (proces, který ovlivňuje funkci ledvin a objem a rychlost, kterou krev prochází glomerulu kapilár). Glomerulu je shluk kapilár umístěných na konci ledvinových kanálků, v místě, kde odpady a odpadní produkty jsou filtrované z krve a vyloučené močí. Je také důležité, na vylučování sodíku z těla, jakož i množství moči.

Zatímco dopaminu je často používán k léčbě srdečních problémů, jako je snížený srdeční výdej a krevní tlak, je to také často používá při KPR (5).

Dopamin je silně spojený s duševními poruchami, jako jsou deprese, schizofrenie a mánie v závislosti na buď vysoké nebo nízké úrovni. Jako monoaminu, společné dopaminu (DA) se také podílí na:

• Jemné pohyby svalů (tj Parkinsonova choroba)

• Integrace myšlenek a emocí

• Rozhodovací procesy

• Zodpovědná za stimulaci hypothalamus k uvolnění hormonů (štítné žlázy, nadledvinek, sex)

Dopaminu snímače jsou spojeny s pěti receptory:

D1 - střední mozkové GABA terminals- nejhojnější receptory CNS, která stimuluje AC (adenylyl cyklázy) (6). D2 - bazální ganglia - inhibuje AC, hraje roli v aktivaci draslíkových kanálů, a uvolňování kyseliny arachidonové potenciace. D3 - v současné době v rámci studie, ale předpokládá se, že má vliv na zprostředkovatelskou vlivu regulačního Da na produkci neurotensinu. D4 - nalezeno v hipokampu a frontální mozkové kůry oblastech mozku D5 - také stimuluje AC a předpokládá se, že dopad na podněty bolesti.

Dopaminové receptory D1 buď podobné nebo D2-like. D1-like receptory, jako subtyped Gs proteinem, se podílí na aktivaci adenylátcyklázy, která převádí adenosintrifosfát do cyklického adenosin monofosfátu (cAMP) (7).

D2-like receptory dopaminu patří do rodiny / skupiny, která spojuje s proteinem Gi. To aktivuje alfa podjednotku, která inhibuje přeměnu adenylylcyklázy, snížení cAMP.

Limbický systém, definovaný jako soubor struktur, které obsahují část frontální kůře, mozkový kmen a bazální ganglia, je místo psychické aktivity. V těchto oblastech lze nalézt monoaminu vysílačů: (noradrenalinu, dopaminu a serotoninu), vysílače aminokyselin, jako je y-aminomáselné kyseliny (GABA) a glutamátu. Neuropeptidy (chemické signály v mozku) také reagovat a hrát obrovský dopad na těchto oblastí mozku. Jakékoliv změny v těchto oblastech, nebo v přítomnosti neurotransmiterů, se předpokládá, že tvoří základ řady psychiatrických chorobných procesů.

Současný výzkum se zaměřil na mechanismy působení těchto neurotransmitery a jejich receptory, které, jak již bylo uvedeno, byly důsledně spojených a spojených s mentální aktivity. Například nedostatky serotoninu a norepinefrinu, někdy oba, může vést k depresi. Nedávná zkouška serotoninu na depresi zpochybnil tento dlouho vnímané víře (8).

U pacientů s Alzheimerovou chorobou, bylo zjištěno, že nedostatečný přenos a uvolnění vysílačů nebo ztrátě schopnosti postsynaptických receptorů reagovat na vysílače mohou přispět k příčinou i důsledkem účinku na intracelulární změny. Proto řada poruch myšlení, včetně schizofrenie, které byly spojeny s psychologicky nadměrnému přenosu dopaminu neurotransmiteru (9). Toto může být způsobeno buď nadměrné uvolňování vysílače nebo zvýšení citlivosti receptoru.

GABA, další neurotransmiter, bylo zjištěno, že hraje důležitou roli v modulaci nebo moderování dráždivost neuronů, které mohou přispět k úzkosti. Ataraktik zvýšit účinnost GABA neurotransmiteru zvýšením jeho schopnost reagovat receptorů (10).

Bazální ganglia dopamin (D2) je důležitý při regulaci pohybu. Z tohoto důvodu zablokování této formy dopaminu může vést k abnormalitám ve pohybů motoru, jako jsou ty, které je uvedeno v parkinsonismus, dyskineze, tardivní dyskineze, akatizie, a akineze.

Jedním z nejdůležitějších psychických funkcí dopaminu je to, že ovlivňuje hypothalamus faktory, které mohou inhibovat uvolňování prolaktinu z předního laloku hypofýzy. Toto zablokování přenosů dopaminu může přispět ke zvýšení sekrece prolaktinu z hypofýzy. U žen, může to mít za následek onemocnění známé jako menstruace nebo absence menstruace. U mužů může přispět k rozvoji mužských prsou, známý jako gynekomastie.

Příznaky dopaminu deficitem

Nejznámější symptom nebo nemoc, která vyplývá z dopaminu nedostatky byly zaznamenány u pacientů s diagnózou Parkinsonovy nemoci. Michael J. Fox, populární herec, přinesl velkou pozornost na dopamin nedostatky v důsledku své vlastní diagnózy Parkinsonovy choroby. Dopaminu nedostatky mohou také přispět k:

• Mentální retardace nedostatečnost nebo (to je případ poměrně vzácné dědičné nemoci známé jako PKU, často spojené s mentální retardací, způsobené nedostatkem jódu známý jako kretenismus).

• Deficitu pozornosti s hyperaktivitou (ADHD)

• Parkinsonova choroba

• Alzheimerova choroba

• Bipolární stavy a poruchy

• Deprese

• Závislost nebo prevalence pro návykové chování (drogy, hazardní hry, atd.)

• Stravovací chování, jako je záchvatovité přejídání

• Schizofrenie

Ve stejné době, nadměrné hladiny dopaminu v těle, zejména tam, kde to nepatří, bylo zjištěno, že přispívají k psychotických příznaků. To je uvedeno v jednotlivci, kteří se podílejí na užívání nelegálních drog. Nadměrné užívání drog může inhibovat zpětné vychytávání dopaminu v mozku. To je běžné u uživatelů kokainu, stejně jako methamphetamines. Vzhledem k této neschopnosti zpětného vychytávání dopaminu, nadměrné množství dopaminu v krevním řečišti může přispět k mnoha pocitů spojených s návykovými látkami, včetně pocitu euforie nebo pohody, silné libido a sexuální touhy a pocity, stejně jako agrese.

Používá a léčebných doporučení pro dávkování

Jedním z hlavních a nejoblíbenějších zdrojů L-DOPA v podobě nutriční nebo alternativní doplněk použitý dnes pochází z lusku rostliny, Mucuna pruriens. Závod byl používán po tisíce let v tradiční ájurvédské (indický) medicíně jako lék na řadu nemocí, včetně třes spojené s Parkinsonovou chorobou.

Některé výzkumy pokusil stanovení účinnosti levodopy (L-DOPA) (farmakologicky mluvení) se dvěma různými dávkami Mucuna pruriens přípravky, jak jsou ve srovnání se standardními L-DOPA / karbidopa léky.

Tato studie byla velmi malá v přírodě a účastní osm pacientů diagnostikovaných s Parkinsonovou nemocí, s krátkou dobou trvání reakce na L-dopa a pravidelném dyskineze (11). Studie byla kontrolována, randomizovaná a dvojitě slepá zkřížená. Pacientům byly podávány jednotlivé dávky 204 až 50 mg LD / CD a 15 až 30 g Mucuna pruriens přípravu náhodně v týdenních intervalech.

Výsledky klinického hodnocení zjištěno, že ve srovnání se standardizovanou LD / CD s 30 g Mucuna pruriens přípravků, vedlo k rychlejšímu nástupu účinků, což bylo překvapující sám o sobě, ale také odráží v kratší čekací doby na plazmatické koncentrace L-DOPA.

Mělo by však být poznamenáno, že nebyly pozorovány žádné rozdíly ve vztahu k snášenlivosti nebo jejich dyskineze aspekty onemocnění. Závěr studie zjistili, že rychlý postup nástup Mucuna pruriens bez přidruženého zvýšení příznaků dyskineze ukazují, že přírodní zdroj L-dopa může mít výhodu v porovnání s konvenčními L-DOPA přípravků, alespoň pokud jde o dlouhodobou řízení Parkinsonovy choroba. Nicméně, v době psaní článku v časopise (2004), bylo zapotřebí dalšího výzkumu, pokud jde o dlouhodobé účinnosti a snášenlivosti.

L-DOPA doplňky jsou populární mezi spotřebiteli pro jejich vnímanou schopnost zvyšovat koncentrace dopaminu v těle. Například po L-DOPA se vstřebává do centrálního nervového systému, je převeden na dopamin. Jak již bylo zmíněno, není převeden enzymem známým jako dopa dekarboxylázy (aromatická L-aminokyselina dekarboxylázy).

Dopadekarboxylázy také poskytuje řadu funkcí a účinků, jako je její schopnosti katalyzovat:

• L-dopa na dopamin (neurotransmiteru)

• 5-HTP na serotonin nebo 5-HT (neurotransmiteru)

• L-histidin na histamin (neurotransmiter)

• Fenylalaninu fenethylaminu (stopové amin neurotransmiteru)

• L-tyrosin na tyramin (stopa amin neurotransmiter)

• Tryptofan na tryptamin (stopové amin neurotransmiteru)

To vše jsou důležité součásti zapojené do neurotransmiterů činnosti, reakce, syntéza a regulace. Je důležité poznamenat, že katecholaminy u lidí a množství stopových aminů jsou syntetizovány z fenylalaninu, aminokyseliny.

Všechny činnosti mozku přirozeně zahrnovat činnosti a činnosti, neurotransmiterů, receptory, a neuronů. Každý z nich může být zaměřena na farmakologické intervence. I když farmakologické intervence se často dosahuje psychotropními látkami, over-the-counter doplňky mohou také zvýšit nebo snížit neurotransmiterů a receptorové funkce a systémy.

Například, zatímco se dospělo k závěru, že halucinační nebo bludy chování může být výsledkem hyperaktivity dopaminu a jeho receptory, činidly účinnými při snižování takové příznaky a chování se musí zaměřit na specifické receptory pro dopamin.

Řada léčebných protokolů s využitím antipsychotika, stabilizátory nálady, anti-epileptické drogy a antidepresiva, stejně jako benzodiazepiny byly použity k léčbě řady psychiatrických i duševních zdravotních problémů v mozku, které mají přímý vliv na dopamin, noradrenalin, adrenalin, serotonin, a GABA.

Nicméně, mnoho antipsychotika / anti-deprese léky mají také schopnost vážně ovlivnit nejen duševní, ale i fyzické aspekty zdraví a wellness.

Nežádoucí účinky L-DOPA

L-DOPA doplňky poskytují řadu pozitivních účinků na jednotlivce, ale to je vždy důležité konzultovat s lékařem před přijetím dokonce přes-the-counter doplňky, a to zejména v případě jakýchkoli citových nebo duševními problémy nebo diagnóz.

Stejně jako léků na předpis, L-dopa doplňky mohou způsobit řadu vedlejších účinků a potenciálních interakcí s použitím. Samozřejmě, dávkování, věk, hmotnost a zdravotní stav může mít vliv na takové účinky. Nootropní formy L-dopa se běžně používají ke zmírnění a snížení příznaků deprese a úzkosti. Mohou mít také potenciál zlepšit koncentraci, pozornost nebo zaměření, jakož i zlepšení nálady.

Jedním z hlavních forem L-DOPA doplňky z bylinných extraktů Mucuna pruriens je i nadále nejoblíbenějším. Nicméně schopnost bylin, jako Mucuna pruriens ke zvýšení hladin dopaminu, je třeba ještě ověřena pomocí širokých a rozsáhlých klinických studiích a studiích.

Pokud jde o vedlejší účinky, jednotlivci mohou vyskytnout různé reakce. Vezme-li se doporučené dávkování v podobě doplnění, vedlejší účinky jsou obvykle minimalizována. Některé z nejběžnějších a mírné vedlejší účinky spojené s použitím L-dopa doplněk patří:

• Nevolnost nebo žaludeční nevolnost

• Bolesti hlavy (často velmi těžké)

• Kolísavý spánku nebo přerušené spánkové cykly

Jedinci s diagnózou krevního tlaku nebo kardiovaskulárních problémů si všimnout, zvýšení krevního tlaku, i když, pokud jsou užívány v 1 g, vedlejší účinky jsou často minimalizován.

Doporučená denní dávka závisí na tom, proč se L-DOPA doplňky přijata. Někteří výrobci doplněk tvrdí, že L-DOPA v množství doporučeném dávkování mohou přispívat ke zlepšení nálady, stejně jako non-lékové terapie ke snížení příznaků Parkinsonovy nemoci.

L-DOPA je také běžný doplněk pro zlepšení sexuální libido a zdraví, a řadou kulturisty a sportovce je také používán ke zvýšení dávky testosteronu, HGH, a další předpis, stejně jako over-the-counter doplňky určené ke zlepšení masové zisk svalů, fyzickou odolnost a výdrž, libido, a tak dále.

Doporučené dávkování

Výchozí doporučení pro dávkování pro L-dopa, v závislosti na síle a miligramy značky nebo výrobce, jsou kdekoli mezi 100 mg a 900 mg denně, rozděleně do dvou nebo tří dílčích dávek, které mají být přijata v průběhu dne. Noví uživatelé L-DOPA jsou upozorňováni začít s nejnižší dávkou a postupně zvyšovat na maximální dávku.

Vyrazit na nejnižší dávce přibližně 100 mg denně užívaná najednou nebo se může rozdělit, pokud je to možné, může přispět ke snížení nežádoucích účinků, než si tělo zvykne na to. Po týdnu nebo dva, zvýšit dávku vždy o 100, opět v závislosti na síle miligramy a schopnost rozdělit dávky. Ještě rozdělit nebo rozdělit pilulky, kapsle, tablety nebo L-dopa, protože to může ovlivnit její účinnost, jakož i k příliš L-dopa nebo i jiných rostlinných složek, které mají být absorbovány do krevního řečiště najednou.